THE SYNTHESIS OF NEW INCLUSION COMPOUNDS COMPLEXES CYTISINE: β-CYCLODEXTRIN

Аннотация

Представлены результаты физико-химического исследования результатов инкапсулирования алкалоида цитизина с β-циклодекстрином. Цитизин является перспективным синтоном для модификации и создания новых биологически активных веществ.  Получение супрамолекулярных комплексов включения цитизина и его новых производных позволит создать их новую лекарственную водорастворимую форму с пролонгированным действием. Применение микроволновой обработки в водно-спиртовой среде позволило получить комплексы включения цитизина с β-циклодекстрином с высоким выходом.

Морфология поверхности полученных клатратных комплексов была описана с помощью сканирующего электронного микроскопа.  Получены микрофотографии клатратных комплексов цитизин:β-циклодекстрин. Микрофотографии были сделаны на сканирующем электронном микроскопе Tescon Mira3LMN при ускоряющем напряжении 3 и 7 кВ (SEM МАG 537х-8,06 kх). На фотографиях образцов видна структура β-циклодекстрина и картина клатрата цитизин:β-циклодекстрин при различных увеличениях. Спектральные свойства комплексов  включения характеризовались данными FT-IR, ¹Н ЯМР-спектроскопии. Анализ данных ЯМР ¹Н и ¹³С-спектров показал, что образование комплекса включения цитизин:β-циклодекстрин привело к смещению всех сигналов ¹Н β-циклодекстрина  в область слабого поля. Наибольшая разница в значениях химических сдвигов протонов у β-циклодекстрина  наблюдалась у атомов Н-3 (0.15 м.д.) и Н-5 (0.15 м.д.). Формирование комплексов включения подтверждено  также при анализе двумерных спектров  COSY (¹Н-¹Н) и HMQC (¹Н-¹³С). Определяющая роль в образовании клатратного комплекса принадлежит неспецифическим слабым ван-дер-ваальсовым, гидрофобным и дисперсионным взаимодействиям.