ГИДРОХЛОРИД 1-БЕНЗИЛ-4-(П-ФТОРБЕНЗОИЛОКСИИМИНО) ПИПЕРИДИНА В КАЧЕСТВЕ КАНДИДАТА В ПРОТИВОИНФЕКЦИОННОЕ СРЕДСТВО

Аннотация

Актуальность. Несмотря на определенные успехи в создании новых антибактериальных препаратов. лекарственная устойчивость, в том числе множественная (MDR), т.е. одновременная резистентность возбудителей сразу к нескольким лекарственным препаратам, становится одной из основных проблем современной медицины. Особую тревогу вызывает тот факт, что стремительное увеличение числа заболеваний, вызываемых устойчивыми формами микроорганизмов, происходит на фоне очевидных трудностей в создании новых лекарственных препаратов. В этой связи весьма актуальным является поиск и разработка соединений, обладающих противоинфекционным/антимикробным действием. Целью настоящей работы является разработка технологии получения высокоэффективного противоинфекционного/противомикробного соединения пиперидинового ряда - гидрохлорида 1-бензил-4-(п-фторбензоилоксиимино) пиперидина (AIP-15) и изучение его цитотоксичности. Для оценки цитотоксичности in vitro использовали монослойные перевиваемые культуры клеток – MDCK. Количественная оценка токсического действия исследуемого соединения проводилась с использованием МТТ-теста. Учет данных производили после 72 ч воздействия соединения. На основе полученных данных рассчитаны значения ЦТК50. В результате изучения цитотоксичности in vitro на модели культуры клеток MDCK было показано, что его значение для соединения AIP-15 составляет 0,7 мг/мл. В рамках настоящего исследования предложена технология получения высокоэффективного антимикробного соединения пиперидинового ряда – гидрохлорида 1-бензил-4-(п-фторбензоилоксиимино) пиперидина (AIP-15). Технологический процесс получения соединения AIP-15 в качестве активной фармацевтической субстанции представлен в виде четырехстадийной схемы, отражающей основные этапы и последовательность его получения. Кроме того, с целью оценки безопасности соединения и определения его максимальной концентрации, не оказывающей токсического воздействия, была изучена цитотоксичность AIP-15 в условиях in vitro. Таким образом, в работе представлены технология получения соединения AIP-15 и результаты исследования его цитотоксичности.