ТЕХНОЛОГИЯ ПОЛУЧЕНИЯ ГИДРОХЛОРИДА 1-(2-ЭТОКСИЭТИЛ)-4-АДАМАНТАНКАРБОНИЛОКСИ-ПИПЕРИДИНА И ИЗУЧЕНИЕ ЕГО ЦИТОТОКСИЧНОСТИ

Аннотация

Лекарственная устойчивость, в том числе множественная лекарственная (MDR), т.е. одновременная резистентность возбудителей сразу к нескольким лекарственным препаратам, становится одной из основных проблем современной медицины. Особую тревогу вызывает тот факт, что стремительное увеличение числа заболеваний, вызываемых устойчивыми формами микроорганизмов, происходит на фоне очевидных трудностей в создании новых лекарственных препаратов. Число новых антибиотиков, прошедших всесторонние испытания и рекомендованных к клиническому использованию, с каждым десятилетием неуклонно снижается.

В этой связи весьма актуальным является поиск и разработка соединений, обладающих антимикробным эффектом.

Цель исследования. Исходя из актуальности темы, целью настоящей работы является разработка технологии получения высокоэффективного противомикробного/противогрибкового препарата адамантанкарбоксилата пиперидинового ряда AIP-5 и изучение его цитотоксичности.

Материалы и методы. Для оценки цитотоксичности in vitro использовали монослойные перевиваемые культуры клеток – MDCK. Количественная оценка токсического действия исследуемого препарата проводилась с использованием МТТ-теста. Учет данных производили после 72 ч воздействия соединения. На основе полученных данных рассчитаны значения ЦТК₅₀.

Результаты и обсуждение. В рамках данной работы представлены данные о технологии получения высокоэффективного противомикробного/противогрибкового препарата адамантанкарбоксилата пиперидинового ряда AIP-5. Технологическая схема получения соединения в качестве активной субстанции представлен в 5 стадий.

Для оценки цитотоксичности in vitro использовали монослойные перевиваемые культуры клеток – MDCK. Количественная оценка токсического действия исследуемого препарата проводилась с использованием МТТ-теста. Учет данных производили после 72 ч воздействия соединения. На основе полученных данных рассчитаны значения ЦТК₅₀. Результаты цитотоксического действия исследуемого вещества показали, что соединение AIP-5 менее токсичнее чем референтное вещество Римантадин.

Выводы. Так, в рамках данной работы представлена технология получения высокоэффективного противомикробного/противогрибкового препарата адамантанкарбоксилата пиперидинового ряда AIP-5. Показано, что технологическая схема получения соединения AIP-5 в качестве активной субстанции составляет 5 стадий. В результате изучения его цитотоксического действия выявлено, что соединение AIP-5 менее токсичнее чем референтное вещество Римантадин.